608-811 Rule LAJP 1460

The aim ot fhe present work was to compare the penetration in muscle tissue fluid (MTF) and muscle tissue (MT) of cephalotin administered in rabbits. Animals were distributed in Trial 1 (n = 15) and Trial 2 ( n= 6). In the Trial 1 the animals were implanted in ischiotibial muscle with non reactive material cages. Animals recibed subcutaneously (sc) cephalotin (20 mg/kg) and blood, MTF and MT samples were recollected. In the Trial 2 the animals recibed cephalotin (20 mg/kg) intravenously (iv) and blood samples were recollected. Pharmacokinetic analysis were performed using a non-compartmental model. Results: terminal disposition rate constant (λz) (serum iv) 1.43 ± 0.54, (serum sc) 1.90, (MTF) 0.57 and (MT) 1.80 h–1; elimination half-life (t1/2) (serum iv) 0.53 ± 0.13, (serum sc) 0.36, (MTF) 1.20 and (MT) 0.38 h; the area under the curve [AUC(0-6)] (serum iv) 60.40 ± 38.20, (serum sc) 45.90, (MTF) 21.60 and (MT) 3.00 μg.ml–1.h. and the bioavailability (F) was 76%. The penetration of cephalotin in MTF and MT were 47.70 and 6.43%, respectively. Cephalotin administered subcutaneously in rabbit presented higher bioavailability, distribution in extracelullar fluid and low penetration in muscle tissue. RESUMEN. “Penetración de Cefalotina en Líquido Tisular de Músculo y Tejido Muscular”. Los objetivos del presente trabajo fueron comparar la penetración in líquido tisular de músculo (MTF) y tejido muscular (MT) de cefalotina administrada a conejos. Los animales fueron distribuidos en Experimento 1 (n = 15) y Experimento 2 (n = 6). En el Experimento 1 los conejos fueron implantados en tejido muscular con cajas confeccionadas con material no reactivo. Posteriormente recibieron subcutáneamente (sc) cefalotina (20 mg/kg) y se recolectaron muestras de sangre, MTF y MT. En el Experimento 2 los animales recibieron cefalotina (20 mg/kg) vía endovenosa (iv) y se recolectaron muestras de sangre. El análisis farmacocinético fue realizado utilizando un modelo no compartimental. Resultados: constante de velocidad de eliminación (λz) (suero iv) 1,43 ± 0,54, (suero sc) 1,90, (MTF) 0,57 y (MT) 1,80 h–1; tiempo medio de eliminación (t1/2) (suero iv) 0,53 ± 0,13, (suero sc) 0,36, (MTF) 1,20 y (MT) 0,38 h; área bajo la curva [AUC(0-6)] (suero iv) 60,40 ± 38,20, (suero sc) 45,90, (MTF) 21,60 y (MT) 3,00 μg.ml–1.h y biodisponibilidad (F) 76%. La penetración de cefalotina en MTF y MT fue de 47,70 y 6,43%, respectivamente. La cefalotina administrada subcutáneamente en conejos presentó alta biodisponibilidad, distribución en líquido extracelular y baja penetración en tejido muscular.